全球热门靶点新药研发进展（04）：BTK抑制剂
布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（Bruton’s tyrosine kinase，BTK）属于非受体酪氨酸激酶Tec家族，在B细胞的各个发育阶段表达，参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡，是治疗B细胞类肿瘤及B细胞类免疫疾病的热门靶点。
目前全球共有两款BTK抑制剂上市：依布替尼（ibrutinib）和阿卡拉布替尼（acalabrutinib）。依布替尼于2013年上市，是全球首个上市的BTK抑制剂，目前已获批6个适应症：慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞性淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、Waldenström巨球蛋白血症、移植物抗宿主病和边缘区淋巴瘤（详情见下图），2017年全球销售额超过44亿美元。依布替尼于2017年8月获中国食品药品监督管理总局批准上市，用于治疗慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤。
依布替尼研发进展
来源：医药魔方全球新药库
阿卡拉布替尼于2017年10月获FDA批准上市，用于治疗套细胞淋巴瘤（详情见下图）。阿卡拉布替尼是第二代BTK抑制剂，相对于一代依布替尼具有更好的选择性和安全性，可改善依布替尼的“脱靶效应”。
阿卡拉布替尼研发进展
来源：医药魔方全球新药库，研发进度为全球最高进展
医药魔方全球新药数据库显示，截至发稿，全球共有47款针对BTK靶点的在研药品。除已上市的2款，另有1款（百济神州赞布替尼）处于申请上市阶段，11款产品处于临床2期，12款处于临床1期，1款处于申报临床阶段，其余20款均为临床前研究阶段。（详情见下图）
BTK靶点全球研发情况
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来源：医药魔方全球新药库，研发进度为全球最高进展。
47款BTK抑制剂中有14款为国内企业产品。从国内研发进展来看，进展最快的是百济神州的赞布替尼（BGB-3111），其新药上市申请已于18年8月获中国国家药监局受理，适应症为复发/难治性套细胞淋巴瘤。其次是诺诚健华的ICP-022，正在进行慢性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤的2期临床试验研究。此外，有5款产品处于1期临床阶段，其余7款仍处于临床前和申报临床阶段。
BTK靶点中国企业研发进展
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来源：医药魔方全球新药库 中国药品申报库
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