美托洛尔和比索洛尔，通过多条途径降血压，最适合这些高血压患者

倍他洛克也就是常说的美托洛尔，美托洛尔和比索洛尔都是中老年朋友比较常用的药物，医学术语叫做选择性的β1受体阻滞剂，因为二者均主要作用于心脏，通过作用于心脏上的β1受体，抑制心脏收缩与房室传导，减慢心率，减少心脏排血量，降低心肌耗氧量。

因此，广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常（窦性心动过速或心房颤动等室上性心律失常）、心肌梗死、慢性稳定型心力衰竭、肥厚性心肌病等。

目前美托洛尔和比索洛尔等仍然是治疗高血压的一线降压药，其降压作用强于氢氯噻嗪等利尿剂。因为主要作用于β1受体，对β2受体无明显阻断作用，所以对外周血管平滑肌和支气管平滑肌的收缩作用较弱，适用于长期治疗。

对交感神经活性增强，静息心率较快的中青年高血压患者、心输出量及肾素活性偏高的患者，疗效较好。对心肌梗死患者、高血压合并心绞痛的患者效果也较好。该类药物不仅降低静息血压，还能降低应激和运动状态下血压的急剧升高。与其他降压药相比，优点为不引起直立性低血压。

美托洛尔和比索洛尔之所以能够降压，除了减慢心率，减少心脏排血量外，还能改变中枢性血压调节机制产生降压作用，阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜的β1受体，减少去甲肾上腺素的释放（去甲肾上腺素是有升压作用的）。

同时抑制肾小球入球小动脉上的β1受体，减少肾素的释放，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，最终抑制血管紧张素Ⅱ的升压作用，相当于发挥普利类、沙坦类降压药的作用。

美托洛尔和比索洛尔在用药初期，减慢心率，降低心脏射血量，外周血管阻力增加，血压不变或略降。所以特别是刚开始用药的高血压朋友千万不能着急，不要刚吃几天就说怎么血压还是不降，又开始换药，要有耐心。

长期用药过程中，外周血管阻力降低，心脏射血量仍然减少而未恢复到用药前的水平，所以收缩压和舒张压均下降。

美托洛尔和比索洛尔相比，比索洛尔对心脏的选择性为美托洛尔的5-10倍。如果高血压朋友还合并有慢阻肺或者哮喘，又不得不用这类药时，为提高对心脏的选择性，减少对气管平滑肌的影响，用比索洛尔更好。

美托洛尔为脂溶性的药物，容易通过血脑屏障，脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70%，所以中枢性不良反应方面会较比索洛尔大点。

比索洛尔为水脂双溶性的药物，肝脏首关效应（药物在吸收入血前部分可被肝脏代谢灭活）低于10%，生物利用度大于90%。而美托洛尔也有首关效应，同时生物利用度只有约50%。

美托洛尔主要在肝脏代谢后随粪便排出，约5%以原型由肾脏排泄。因此，肾功能损害者无需调整剂量。血浆半衰期较短，为3-5个小时，但起效较比索洛尔快，所以常用琥珀酸美托洛尔缓释片。

比索洛尔一半经肝脏代谢后随粪便排出，一半以原型药的形式从肾脏排出。所以对于轻中度肝、肾功能异常者不需要进行剂量调整。血浆半衰期为10-12小时，在血浆中可维持24小时，所以比索洛尔1天1次即可。

美托洛尔、比索洛尔禁忌症都为：Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压等患者，常见的副作用为，头晕、乏力、胃肠不适、肢端发冷等，停药时需要慢慢减量，不能突然停药，否则可能引起反跳现象。综合来看说，无论是美托洛尔还是比索洛尔对上述适应症都有效，但更倾向于选择比索洛尔。