【脉铂医药】MedBio|90417-38-2|NU 1025合成方法

NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM，Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性，并具有抗癌和神经保护的作用。1、NU1025物理参数：常用名2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮英文名NU1025CAS号90417-38-2分子量176.172密度1.4±0.1 g/cm3沸点345.4±44.0 °C at 760 mmHg分子式C9H8N2O2熔点253-258ºC闪点162.7±28.4 °C2、NU1025物理化学性质：密度1.4±0.1 g/cm3沸点345.4±44.0 °C at 760 mmHg熔点253-258ºC分子式C9H8N2O2分子量176.172闪点162.7±28.4 °C精确质量176.058578PSA65.98000LogP0.35外观性状solid | off-white蒸汽压0.0±0.8 mmHg at 25°C折射率1.678储存条件密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中稳定性遵照规定使用和储存则不会分解。水溶解性DMSO: 35 mg/mL, soluble分子结构1、 摩尔折射率：46.542、 摩尔体积（m3/mol）：123.53、 等张比容（90.2K）：35.54、 表面张力（dyne/cm）：54.55、 极化率（10 -24cm 3）：18.45计算化学1.疏水参数计算参考值（XlogP）:0.32.氢键供体数量:23.氢键受体数量:24.可旋转化学键数量:05.互变异构体数量:236.拓扑分子极性表面积61.77.重原子数量:138.表面电荷:09.复杂度:26210.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:012.不确定原子立构中心数量:013.确定化学键立构中心数量:014.不确定化学键立构中心数量:015.共价键单元数量:13、NU1025技术资料：体外研究NU1025（0.2 mM）预处理使H2O2和SIN-1损伤细胞的存活率分别恢复到73%和82%。NU1025对L1210细胞DNA甲基化剂MTIC、γ射线和博莱霉素的细胞毒性分别提高了3.5-、1.4-和2倍。NU 1025也抑制了高原期细胞从潜在致死性γ辐射损伤细胞毒性中的恢复。NU1025导致明显的DNA修复延迟[2]。细胞活力测定[1]细胞系：PC12细胞浓度：0.2 mM培养时间：6.5小时结果：在H2O2和SIN-1损伤细胞中，细胞活力恢复到约73%和82%。体内研究NU1025（1-3 mg/kg；腹腔注射；雄性Sprague-Dawley大鼠）在再灌注前1小时和3 mg/kg的治疗分别将总梗死体积减少到25%和45%。NU1025也能显著改善神经功能缺损。NU1025的神经保护与PAR积累的减少、脑NAD耗竭的逆转和DNA片段化的减少有关[1 ]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-270g）诱发局灶性脑缺血[1]剂量：1 mg/kg，3 mg/kg给药：腹腔注射结果：在1和3 mg/kg时，总梗死体积分别减少到25%和45%。4、NU1025同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11784BG45BG45926259-99-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11830N-OxalylglycineN-Oxalylglycine5262-39-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11686GSK J1GSK J11373422-53-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11746ME0328ME03281445251-22-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11706ZM 449829ZM 4498294452-06-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11707UNC 926 hydrochlorideUNC 926 hydrochloride1184136-10-425mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11826CPI-455CPI-4551628208-23-025mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11644Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)2353-33-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11825HLCL-61HLCL-611158279-20-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11799BAY-598BAY-598186348-23-21mg≥98%