胺碘酮、普罗帕酮......房颤复律药物有哪些?怎么选?

房颤是临床上最常见的快速性心律失常之一。目前房颤的治疗主要包括室率控制、节律控制(复律)及抗凝治疗。
其中节律控制主要包括药物复律、电复律和射频消融治疗。本文就用于药物复律的抗心律失常药物作一汇总,希望对大家有所帮助。

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常用药物及用法

有血液动力学障碍的房颤患者应首选电复律。药物复律常用于血液动力学稳定者,主要包括 Ic 类(如氟卡尼、普罗帕酮)和 III 类(如胺碘酮、伊布利特)抗心律失常药物。
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各药物转复区别及临床选择

近期发作房颤患者节律控制治疗选择
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· 氟卡尼
① 药物分类
Ic 类抗心律失常药。
② 禁忌证
禁用于充血性心力衰竭、心源性休克、无症状性室性早搏或心肌梗死后合并短暂 AF 的患者;
氟卡尼也不能用于有血流动力学显著改变的瓣膜病者和严重的窦房结功能障碍、二或三度房室传导阻滞或双束支阻滞者(无起搏器者)。
③ 房颤转复作用
口服或静脉应用对新近发生的房颤有效,作用较快,口服转律时间 3 h,静脉转律时间 1 h。转复率 67%~92%。
避免用于结构性心脏病,特别是心功能不全的患者。
· 普罗帕酮
① 药物分类
Ic 类抗心律失常药。
② 禁忌证
禁用于无起搏器保护的窦房结功能障碍;二或三度房室传导阻滞;双束支传导阻滞;心源性休克;严重充血性心衰、严重低血压及对该药过敏者。
③ 房颤转复作用
用于新近发生的无器质性心脏病患者心房颤动转复,转复率 41%~91%,对持续房颤疗效较差。
不适用于左心功能不全患者,用于心力衰竭和缺血性心肌病患者时,应进行心电监测,疗效低于胺碘酮,致心律失常风险与氟卡尼类似。有支气管哮喘患者,避免使用普罗帕酮转复心律。
· 胺碘酮
① 药物分类
以 III 类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具 I、II、IV 类抗心律失常药物的电生理作用。
② 禁忌证
禁用于甲状腺功能异常;碘过敏者;二或三度房室传导阻滞;双束支传导阻滞(已安装起搏器者除外);病态窦房结综合征。
③ 房颤转复作用
用于心房颤动转律和转律后窦性心律的维持。
当合并器质性心脏病、缺血性心脏病和心衰时,首选胺碘酮复律。
短期应用安全性较好,但起效时间较迟。8~24 h 的转复率为 35%~90%。
胺碘酮还可作为电复律的准备用药,增加电复律成功机会,减少电除颤次数;复律后又可减少房颤复发,维持稳定窦律。
胺碘酮配合电复律为房颤复律的 Ia 类推荐,证据水平 B。
· 伊布利特
① 药物分类

III 类抗心律失常药物。
② 禁忌证
禁用:1)药物过敏史;2)多形性室速病史;3)未置入起搏器的病态窦房结综合征,二度或二度以上的房室阻滞;4)QTc 间期 > 440 ms。
血钾 < 3.5 mmol/L 或血镁 < 0.8 mmol/L、心动过缓 < 55 bpm、心功能不全(EF < 35%)、EF < 40%,且正在应用 I 类或 Ⅲ 类抗心律失常药物、近 1 个月发生的心肌梗死和不稳定型心绞痛、严重的肝肾功能障碍,酶学超过正常高限值 2 倍、正在服用延长 QT 间期的药物、妊娠、哺乳期妇女(FDA 妊娠药物 C 级)及 18 岁以下年轻人慎用。
③ 房颤转复作用
用于各种新发房颤(包括预激综合征伴房颤;射频消融术中房颤;起搏器术中伴房颤;心脏外科围手术期房颤)的转复治疗。对持续时间 < 90 d 房颤患者的疗效较好,且复律迅速。
起效时间为 30~60 min,平均复律时间 < 30 min,转复房颤的成功率为 31%~77%。
不宜用于预防反复发作或阵发性心房颤动。不能用于心脏收缩功能不良的患者,会增加尖端扭转型室速发生风险。治疗前给予镁剂,治疗后心电监测 4~6 h,可以减少相关风险。
电复律前静脉应用伊布利特可提高转复成功率,并能减少电复律后房颤复发,有利于维持窦性心律。
· 维纳卡兰
① 药物分类
III 类抗心律失常药物,国内暂未上市。
② 禁忌证
低血压(< 100 mmHg)、新近(< 30 d)发生的急性冠脉综合征、NYHA 心功能 III 及 IV 级心力衰竭、严重主动脉狭窄及 QT 间期延长(> 440 ms)、严重心动过缓、II 或 III 度房室传导阻滞而未安装心脏起搏器、静脉输注 I 及 III 类抗心律失常药物 < 4 h。
③ 房颤转复作用
欧洲心脏病学会房颤指南推荐将维纳卡兰用于伴轻度心功能不全、冠心病、左心室肥厚房颤患者的复律(IIb 类)。
维纳卡兰用于持续时间 < 45 d 房颤,转复的成功率为 47%~51.7%,复律时间短,平均复律时间 8~14 分钟。其对阵发性房颤疗效好,对长期持续性房颤可能无效。
· 多非利特
① 药物分类
纯 III 类抗心律失常药物,国内暂未上市。
② 禁忌证
QTc 间期 > 500 ms 并室性期前收缩或束支传导阻滞;先天性 QT 间期延长综合征;同时使用其他延长 QT 间期的药物;肌酐清除率 < 20 mL/min;多形性室速或尖端扭转型室速史;严重的低血钾及低血镁;< 18 岁者;妊娠及哺乳期妇女。
③ 房颤转复作用
对持续 1 周以上的房颤效果较好,转复时间多在用药 30 h 以内。
口服多非利特 500 μg/次,每日两次的房颤复律成功率为 29.9%;静脉滴注多非利特 8 μg/kg 的复律成功率为 31%~64%,起效时间为 20~50 min。
多非利特对心脏传导功能无影响,不影响基础心率,可作为基础心率过缓房颤患者复律的首选。其不具备负性肌力作用,可用于心力衰竭及心肌梗死患者的复律治疗。也可用于预激综合征伴房颤的治疗。

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注意事项

① 药物可使 50% 的新发房颤患者转复为窦性心律。对于房颤发作持续时间 7 d 内的患者,药物复律有效。超过 7 d 药物复律的有效性下降。
② 相比电复律,药物复律操作简单,但需警惕抗心律失常药物的不良反应。
③ 房颤持续 > 12 h 且未抗凝的患者转复后出现卒中或血栓栓塞的风险增加。因此在转复前后应加强抗凝治疗。
④ 氟卡尼、普罗帕酮、伊布利特可作为无器质性心脏病房颤患者复律的首选;对于轻度心衰及缺血性心脏病患者,可使用维纳卡兰、伊布利特复律房颤;有器质性心脏病患者首选胺碘酮。
⑤「口袋药」(pill in the pocket)复律策略:在症状发作不频繁的特定阵发性房颤患者中,已在医院通过监测确认下述药物有效且安全后,可由患者在家中自行服用单剂量氟卡尼(200~300 mg)或普罗帕酮(450~600 mg)以恢复窦性心律。
⑥ 抗心律失常药物的联合应用可能提高复律成功率并减少不良反应。

策划:ly

投稿:wangliya1@dxy.cn

文中图片来源:作者提供

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