四、抗肿瘤中成药类注射制剂

1.艾迪注射液

【组成】人参、黄芪、刺五加、斑蝥。

【功效】人参具有大补元气、补脾益肺、生津止渴的作用；黄芪具有补气健脾的作用；刺五加具有补虚安神、强肾壮筋的作用；而中医历来用斑蝥“以毒攻毒”，主治恶疮、无名肿毒。现代药理研究证明，上述药物具有免疫调节和抗癌双相作用。

【临床应用】适用于原发性肝癌、肺癌、肠癌、鼻咽癌、泌尿系统肿瘤、妇科肿瘤及恶性淋巴瘤等多种肿瘤的治疗及术后的巩固，也可与化疗配合使用。

【使用方法】静脉滴注，每次50～100ml，加入生理盐水或5％葡萄糖溶液400～450ml中，每日1次，15日为1个周期，周期间间隔3日，连用2个周期为1个疗程。晚期恶病质患者可连用30日。

【不良反应】偶有面红、荨麻疹、发热等，个别患者有心悸、胸闷、恶心等反应，一般做对症处理即可。

2.康莱特注射液

【组成】注射用薏苡仁油。

【功效】益气养阴，消肿散结。具有双相抗肿瘤作用：一是直接抑制癌细胞生长，二是提高机体免疫功能。本品对多药耐药肿瘤细胞具有逆转作用，所以联合化疗药时有协同作用。

【临床应用】适用于不宜手术的气阴两虚，脾虚湿盛型原发性非小细胞肺癌及原发性肝癌，配合放疗、化疗有一定的增效作用，并可缓解癌痛、提高患者生活质量、延长生存期。

【使用方法】缓慢静脉滴注，每次200ml，每日1次，21日为1个疗程。联合放疗、化疗使用时剂量可酌减。

【不良反应】偶见过敏现象，如寒战、发热、轻度恶心，使用3～5日后自然消失。

3.榄香烯注射液

【组成】为姜科多年生草本宿根植物温郁金（莪术）的根茎提取物，主要成分为β榄香烯，并有少量α和γ榄香烯以及其他萜烯类化合物。

【功效】破血行气，消积止痛。可抑制肿瘤细胞有丝分裂的能力，诱发肿瘤细胞凋亡，从而抑制肿瘤细胞生长，此外，还可增强机体的免疫力。

【临床应用】主要用于气滞血瘀所致的癥瘕积聚，心腹瘀痛及食积脘腹胀痛等。本品合并常规放疗、化疗方案对肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑瘤、骨转移癌等恶性肿瘤的治疗可以增强疗效，降低放疗、化疗不良反应。本品适用于各种恶性肿瘤的介入、腔内化疗及癌性胸腹水的辅助治疗。

【使用方法】胸腔注射：每次300mg（60ml）+2％普鲁卡因10ml（尽量抽完胸水后注入），5～7日后，如胸腔积液未见减少，可再重复1次。

腹腔注射：每次500mg（100ml）+2％普鲁卡因10ml（尽量抽完腹水后注入），每周1次，连用2周。

静脉注射：每次400～600mg，每日1次，2～3周为1个疗程。有部分患者出现静脉炎、发热、局部疼痛、过敏反应、轻度消化道症状。为避免静脉炎的发生，静脉滴注可选用锁骨下深静脉插管或经外周静脉穿刺中心静脉置管（PICC），或用10％～20％脂肪乳作为稀释剂进行外周静脉滴注。

【不良反应】血小板减少症。有出血倾向者、孕妇及哺乳期妇女慎用。

4.鸦胆子油乳注射液（口服液）

【组成】主要成分为从苦木科植物鸦胆子种子中提取的油酸、亚油酸等不饱和脂肪酸。

【功效】可抑制癌细胞DNA的生物合成。该油加入乳化剂制成直径小于15μm的油乳后，能与肿瘤细胞形成较强的亲和力，具有淋巴系统靶向性，并能通过血脑屏障，不仅有抑癌作用，还有降低颅内压的作用，尤其对肺癌脑转移有良好疗效。

【临床应用】临床常用于肺癌、肺癌脑转移、肝癌、食道癌、直肠癌等肿瘤的治疗。

【使用方法】鸦胆子油乳有口服和注射两种制剂。口服制剂，每次20ml，每日2～3次，每疗程为30日，两疗程之间不必停药，可连续使用。静脉制剂，每次10～30ml，每日1次，加入生理盐水250ml稀释，即刻静脉滴注，60～90ml为1个疗程。

【不良反应】少数患者有恶心、呕吐、厌油腻感等消化道不适症状及静脉炎的表现。

5.斑蝥素注射液（片）

【组成】由昆虫斑蝥中提取的斑蝥素。

【功效】对原发性肝癌有一定近期疗效，并能改善症状、延长患者生存期。此外，本品可与其他抗癌药物合用治疗某些肿瘤，具有提高疗效的作用。

【临床应用】临床用于原发性肝癌、食管癌及肺癌。

【使用方法】斑蝥素有口服片剂和注射液两种制剂。口服，每次0.25～0.5mg，每日3次，先从小量开始，逐渐增加剂量，疗程量为240mg。静脉注射，每日0.25mg，先从小量开始，逐渐增加剂量至2mg，疗程1～3个月，亦可溶解于5％葡萄糖溶液中静脉滴注。

【不良反应】泌尿道症状如尿频、尿急、尿痛等，胃肠道症状如恶心、呕吐、腹泻等，个别患者有心动过速、手指及面部麻木等。

6.斑蝥酸钠注射液

【组成】斑蝥酸钠是斑蝥素的半合成衍生物，为第二代广谱抗肿瘤的斑蝥制剂，属于中药西制。

【功效】其抗肿瘤作用明显优于斑蝥素，抗肿瘤谱较斑蝥素广，而毒性和刺激性较斑蝥素低。

【临床应用】适用于原发性肝癌、肺癌、胃癌、食道癌、鼻咽癌、恶性淋巴瘤、膀胱癌、妇科恶性肿瘤等多种肿瘤的治疗，并用于肝炎、肝硬化患者及乙型肝炎病毒携带者。

【使用方法】静脉滴注，每次0.5～1mg，以生理盐水500ml稀释，每日1次，2周为1个疗程，总量为14mg，根据临床需要，可重复使用。也可以口服，0.5～1mg加入300～500ml温开水中直接口服，每日1次，2周为1个疗程，总量为14mg，根据临床需要，可重复使用。亦可行膀胱灌注，1mg加入50～100ml生理盐水进行膀胱灌注，夹管保留60～90分钟后放开，每日1次，2周为1个疗程，总量为14mg，根据临床需要，可重复使用。

7.华蟾素注射液（片、口服液）

【组成】华蟾素为中华蟾蜍的提取物。

【功效】清热解毒，消肿止痛，活血化瘀，软坚散结。本品具有抗癌、升高白细胞、提高机体免疫等作用。华蟾素是以中华蟾蜍的阴干全皮为主要原料，提取抗癌成分加工而成，主要含有甾族强心苷元、吲哚生物碱及喋啶类三大活性物质，具有利尿消肿、软坚散结、清热解毒等作用。现代研究表明，华蟾素对人SMMC-7721肝癌细胞、LoVo结肠癌细胞、MKN45胃癌细胞的生长抑制率为20％～30％。其主要机理可能为抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，影响细胞凋亡基因表达，改善机体免疫功能等。

【临床应用】适用于肝癌、胃癌、结肠癌等中、晚期肿瘤的治疗。对乙型肝炎，特别是慢性乙肝病毒携带者疗效更优。

【使用方法】有口服片剂、口服液和注射液多种制剂。华蟾素片，口服，每次3～4片，每日3～4次。华蟾素口服液，口服，每次10～20ml，每日3次。华蟾素注射液，静脉滴注，每次10～20ml，每日或隔日1次，用5％葡萄糖溶液500ml稀释，4周为1个疗程；肌内注射，每次2～4ml，每日2次。

【不良反应】少数患者如用量过大或2次用药间隔时间不足6～8小时，用药后30分钟左右可出现发冷发热现象，10分钟后可恢复正常，亦有少数患者长期静脉滴注后有局部刺激感或静脉炎，还有个别患者出现荨麻疹、皮炎等，停药后反应消失。

8.苦参素葡萄糖注射液（胶囊）

【组成】苦参素为从苦参中分离出的生物碱。

【功效】最早用于抗肿瘤治疗和患者放、化疗后白细胞减少的治疗。90年代中期发现苦参素有保护肝细胞、阻断肝细胞凋亡的抗肝损害作用及升高白细胞、抗肿瘤、化疗增效和减毒的作用。大量研究表明，苦参素能抑制肝、胃、肺、卵巢等肿瘤的增殖，诱导癌细胞凋亡。

【使用方法】本品有口服胶囊和注射液两种制剂。口服胶囊，每次300mg，每日3次。苦参素葡萄糖注射液，静脉滴注，每次600ml，每日1次。

9.消癌平注射液（片）

【组成】为乌骨藤的提取物。

【功效】能增强机体免疫功能，具有抑制肿瘤、延长荷瘤小鼠生存期的作用，同时还具有消炎、平喘、利尿等作用。

【临床应用】主要用于食管癌、胃癌、肝癌、肺癌，对大肠癌、贲门癌、宫颈癌、白血病等肿瘤亦有一定疗效，可配合放疗、化疗及手术治疗。

【使用方法】有口服片剂和注射液两种剂型。口服片剂，每次6～8片，每日3次。静脉滴注，用5％或10％葡萄糖注射溶液稀释后使用，每次20～100ml，每日1次。

【不良反应】不良反应轻，个别患者有低热、多汗、游走性肌肉关节疼痛等不适症状，一般不需处理。

10.亚砷酸注射液

【组成】主要成分为三氧化二砷（As2O3），即砒霜的主要成分。

【功效】劫痰蚀瘀。

【临床应用】可用于急性非淋巴细胞白血病［尤其是急性早幼粒细胞白血病（APL）]、慢性粒细胞白血病及慢粒急性变期，也用于肝癌、肺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、子宫颈癌、淋巴瘤等肿瘤的治疗，还用于介入治疗及术中动脉灌注。

2009年版《急性早幼粒细胞白血病（APL）治疗的专家共识》（中华医学会血液学分会白血病学组）推荐As2O3用于APL的诱导缓解治疗和缓解后维持治疗，也就是说As2O3已成为APL临床治疗的一线药物。本品治疗急性早幼粒细胞白血病是As2O3通过诱导细胞凋亡及促进APL细胞分化机制而起到治疗作用，是一种靶向治疗。

【使用方法】静脉滴注，每次10mg，用0.9％生理盐水或5％葡萄糖注射溶液500ml稀释后使用，每日1次。急性早幼粒细胞白血病连用4～6周为1个疗程，完全缓解后间隔2周再重复使用以巩固疗效，维持治疗间隔时间为4周、8周、12周。恶性肿瘤4周为1个疗程，间隔2周重复用药。

【不良反应】用药2～3周时少数患者有白细胞增高现象，不必停止治疗，1周后白细胞可自行下降，或口服羟基脲降低白细胞。有部分患者转氨酶轻度增高，可使用保肝药物，停药2周后可恢复至用药前水平。还有消化道不适、皮肤干燥、色素沉着、心电图异常改变等不良反应。

【注意事项】对本品过敏者禁用，肾功能严重损害者及孕妇禁用。