药物分析 ——抗癌老药吉非替尼

吉非替尼（Gefitinib），更为患者熟知的名字是易瑞沙，这是英国阿斯利康公司研发和生产的吉非替尼的商品名。当然，国内企业齐鲁制药针对吉非替尼也生产上市了仿制药，商品名为伊瑞可。

吉非替尼是最早进入临床应用的EGFR靶向药，陪伴众多患友走过漫漫17年 的抗癌路，现在吉非替尼依然是中国广泛应用的一线EGFR靶向药。今天我们就来聊聊谁适合用吉非替尼，用吉非替尼要注意些什么。

吉非替尼的适应症

吉非替尼适用于携带EGFR 19外显子缺失突变（Del19)和EGFR 21外显子突变（L858R）的晚期非小细胞肺癌的一线(初始)治疗。吉非替尼的标准剂量为每天一次250mg，口服，无需空腹。吉非替尼一线治疗EGFR突变非小细胞肺癌的客观缓解率达67%，即67%接受治疗的患者肿瘤缩小30%以上。吉非替尼一线治疗的中位无进展生存期达10.9个月，即50%接受治疗的患者肿瘤受控不进展10.9个月以上。

吉非替尼的不良反应

吉非替尼最常见的不良反应是皮疹、腹泻和肝损伤。吉非替尼的皮疹和腹泻大都温和，很少患者受这两种不良反应困扰。

皮疹涂些维生素B6软膏，注意防晒，润肤基本可以对付；腹泻吃些蒙脱石散、腹可安可以控制。

吉非替尼的肝损伤则相对厉害，而且初期也不会有明显症状，因此服用吉非替尼的患者切记定期抽个血查一查肝功能，如果有异常，听医生的该护肝护肝，该减量减量。

有些食物如葡萄柚（西柚）会干扰吉非替尼的代谢，加重不良反应，应避免食用。

吉非替尼还有一个少见但更加致命的不良反应，这就是间质性肺炎。

间质性肺炎的症状很容易跟一般感冒发烧混淆，服用吉非替尼的患友一定要留意不明原因的持续咳嗽，发热，呼吸困难，尤其是男性、有吸烟史、已存在间质性肺炎、近期接受过放疗及化疗的肺癌患者都是间质性肺炎的高危人群。

如果不幸确诊间质性肺炎需要停用吉非替尼并接受糖皮质激素治疗，至于能不能继续用EGFR靶向药需由医生评估。

物美价廉，老而弥坚

吉非替尼是最老的第一代EGFR靶向药，目前在美国已经不是主要的一线药物，但吉非替尼治疗EGFR 19外显子缺失突变（Del19)及EGFR 21外显子突变（L858R）疗效确切，价钱不高，医保也能报销，在经济相对没那么发达的中国依然应用广泛。

虽然吉非替尼对脑转移的控制不及昂贵的第三代靶向药，但吉非替尼结合脑部放疗依然可以为脑转移患者带来获益。

此外吉非替尼临床应用时间长，已经累积了长期安全数据，总体来说吉非替尼长期应用安全性高，不良反应轻微，有些幸运的患者甚至可以服用吉非替尼10多年。