毛永辉主任述评:知否知否?拟钙剂一家三口
知否知否?拟钙剂一家三口
慢性肾脏病(CKD)患者随着肾功能的减退,会出现钙、磷、活性维生素D代谢的紊乱,进而刺激甲状旁腺激素(PTH)的分泌,最终导致继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT,简称继发性甲旁亢)发生。SHPT可导致骨病、心血管钙化、异位软组织钙化等不良后果,而其中心血管钙化进而引起的心脑血管事件是终末期肾病(ESRD)患者死亡的重要原因。
而拟钙剂是一种作用于钙敏感受体(CaSR)的变构激动剂,可提高CaSR对钙离子的敏感性,直接抑制PTH的分泌和甲状旁腺细胞的增殖。与活性维生素D相比,拟钙剂不会增加肠道对钙和磷的吸收,从而避免了活性维生素D等药物可能引起的血钙和血磷升高。
目前,全球范围内共有三种拟钙剂批准上市,分别为Cinacalcet(西那卡塞), Etelcalcetide, Evocalcet。 目前,西那卡塞是唯一进入中国市场的拟钙剂。
那么,这三种拟钙剂在作用机制、给药途径、代谢参数、循证医学证据、不良反应等方面有何不同呢?
专家点评
点评专家:
卫生部北 毛永辉 主任
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