第2款口服CGRP偏头痛新药获批！1小时缓解头痛，疗效可持续48小时

Biohaven公司2月27日宣布，FDA批准Nurtec（rimegepant）口腔崩解片上市，用于成人急性偏头痛的治疗。Nurtec是Biohaven公司第一个获得FDA批准的产品，也是FDA批准的第2款口服型偏头痛靶向钙素基因相关肽（CGRP）制剂，同时是全球上市的第6款靶向CGRP偏头痛药物。

在rimegepant获批之前，艾尔建的口服药物ubrogepant以及诺华/安进的erenumab-aooe、梯瓦的fremanezumab、礼来的galcanezumab、灵北（Alder）的eptinezumab这4款注射剂被FDA批准用于偏头痛治疗。

Rimegepant是一种口腔崩解片（Orally disintegrating tablets，简称ODT），可在无水（或仅有少量水存在）的条件下于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在口腔内无粘膜吸收。与普通制剂相比，ODT有服用方便、吸收快、生物利用度高、对消化道黏膜刺激性小等优点，受到广泛关注。

FDA对rimegepant的批准基于一项关键的III期临床试验（Study 303）和一项长期开放标签安全性研究（Study 201）的结果。

在Study 303研究中，与安慰剂相比，在服用rimegepant后2小时，达到无疼痛和大多数烦人症状（MBS）的共同主要终点方面具有一致的统计学显著差异，rimegepant在缓解疼痛（将中度或重度疼痛减轻为无痛或轻度疼痛）和在1小时内恢复正常功能方面也显示出统计上的优势。对于大多数患者而言，疼痛自由、疼痛缓解、恢复正常功能以及摆脱MBS的益处持续了48小时。重要的是，只需1剂rimegepant就可以看到这些获益。服用rimegepant的患者中有86％在给药后24小时内不需要急救药物（例如NSAIDS，对乙酰氨基酚）。

Study 201研究评估了长期多次服用rimegepant的安全性和耐受性。该研究评估了1798例偏头痛发作的患者，这些患者根据需要服用75mg的rimegepant，每天最多服用1剂。该研究包括1131例暴露于rimegepant至少6个月和863例暴露于至少1年的患者，所有这些患者平均每月至少发生2次偏头痛发作，但该研究尚未确定rimegepant在30天内出现15次偏头痛发作患者身上的安全性。

在临床研究中，少于1％的受试者发生呼吸困难和严重皮疹的超敏反应，包括给药后延迟的严重超敏反应。

Biohaven公司称，一次服用rimegepant 75 mg可以在1小时内快速缓解疼痛并使患者恢复正常功能，同时可为多数患者提供持续长达48小时的持续疗效；86％患者单次服用rimegepant在24小时内未使用偏头痛抢救药物。不过rimegepant未获批用于偏头痛的预防性治疗，Biohaven计划在2020年Q1结束时启动偏头痛预防试验。

尽管rimegepant不是FDA批准的首款口服CGRP抑制剂，但业界人士认为，rimegepant的销售额或许会超过ubrogepant。Evaluate Pharma近日预测，2024年rimegepant的销售额将达到8.97亿美元，高于ubrogepant的预测值3.02亿美元。

点亮“在看”，好文相伴