【脉铂医药】MedBio|1336960-13-4|GSK 2193874合成方法

1、GSK2193874物理参数：常用名GSK2193874英文名GSK2193874CAS号1336960-13-4分子量691.62300密度无资料沸点无资料分子式C37H38BrF3N4O熔点无资料闪点无资料2、GSK2193874技术资料：体外研究GSK2193874针对TRP通道进行分析，对TRPV1，TRPA1，TRPC3，TRPC6和TRPM8具有选择性（IC50>25μM）[1]。 GSK2193874是一种选择性，口服活性的TRPV4阻断剂，通过重组TRPV4通道和天然内皮TRPV4电流抑制Ca2 +流入。在全细胞膜片钳研究中，当应用于3nM及以上的细胞外溶液时，GSK2193874抑制重组TRPV4电流的激活，但当通过包含在细胞内移液管溶液中应用于细胞内部时，其在高达10μM时无效。 [2]。体内研究在大鼠和狗中评估GSK2193874的药代动力学（PK）特性，发现其具有半衰期和口服暴露，适合于在慢性动物模型中口服给药（大鼠PK：iv CL = 7.3mL / min / kg，po t1 / 2 = 10小时，％F = 31.狗PK：iv CL = 6.9mL / min / kg，po t1 / 2 = 31h，％F = 53）。此外，当剂量高达30mg / kg时，GSK2193874在大鼠中未显示出血压或心率效应。 GSK2193874是一流的口服生物可利用的TRPV4抑制剂，在许多心力衰竭模型中具有改善肺功能的能力[1]。 GSK2193874显示低清除率（7.3 mL / min / kg）和良好的大鼠口服生物利用度（31％）[2]。3、GSK2193874同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14261GaTx2GaTx2194665-85-5100ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14327W-7 hydrochlorideW-7 hydrochloride61714-27-050mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14253QNZ 46QNZ 461237744-13-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14070Istaroxime hydrochlorideIstaroxime hydrochloride374559-48-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14433SB 205384SB 205384160296-13-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14535CyPPACyPPA73029-73-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14400CGP 35348CGP 35348123690-79-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14270OnonetinOnonetin487-49-050mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14591AMTB hydrochlorideAMTB hydrochloride926023-82-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14495GavestinelGavestinel153436-38-510mg≥98%