金,铑,钌,铂卟啉修饰蛋白半胱氨酸-金(III)-卟啉络合物抗癌

半胱氨酸是许多抗癌药物的作用位点，许多金属配合物也具有良好的抗癌效果，这些金属复合物的作用机理主要有三种：

1.金属离子通过配体交换反应与生物大分子配位，例如顺铂就是铂与DNA分子形成加合物，以及金(I) 膦化合物如奥拉诺芬可以与蛋白上巯基形成加合物；

2. 金属离子在强配体的支持下可以得到稳定的骨架来与生物分子发生非共价反应。例如铂、金、铑、钌等惰性金属配合物被发展成针对转运蛋白，细胞骨架蛋白质、激酶的药物；

3.一些氧化还原金属有机配合物可以影响细胞内氧化/还原过程从而抗癌。然而，金属配合物通过配体共价结合生物分子从而展现出良好的抗癌活性的例子从未被报道过。所以，本文首次提出了一种独特的金(III)-卟啉二甲酯络合物分子 (AuMesoIX)共价结合半胱氨酸从而抗癌的策略。

半胱氨酸巯基与金属复合物通常都是金属-巯基配位的方式结合，而AuMesoIX的独特之处在于它的配体卟啉环上的碳原子被内部的亲电性金属中心激活后，会选择性的与癌症相关蛋白上的巯基发生亲核取代反应，从而生成共价键。作者通过纳米SIMS和EM成像技术、蛋白组热稳定性技术（TPP）等证明了AuMesoIX可以靶向活性半胱氨酸残基并抑制癌症相关蛋白活性，包括硫氧还蛋白、过氧化物酶和去泛素酶等。

AuMesoIX处理癌细胞后，会造成许多富含巯基的蛋白与金结合并形成聚集沉淀、造成氧化压力介导的细胞毒性和泛素化修饰蛋白质的积累进而杀死癌细胞，在小鼠体内也展示出了有效的抗肿瘤活性。

总之，本文研究发现了金(III) 卟啉复合物的配体对蛋白巯基的共价修饰反应可用于抗癌，是一种很有前景的共价金属抗癌药物。

产品：

卟啉共轭介孔聚合物(CMPs)

聚乙烯吡咯烷酮（PVP）修饰二氧化锰纳米颗粒

四苯基卟啉修饰PEG聚乙二醇

聚苯胺/MnT1239卟啉/铂纳米粒子复合材料

卟啉修饰TPP-PEG-PCL嵌段聚合物

卟啉修饰TPP-PEG-PCL三嵌段聚合物

稀土上转换纳米棒表面修饰聚乙二醇血卟啉

聚乙二醇接枝血卟啉衍生物(HP-diPEG)

mTHPC-PEG聚乙二醇修饰光敏剂卟啉

锰卟啉修饰聚苯胺材料

四苯基卟啉-聚吡咯纳米复合材料

聚苯乙烯固载锰(Ⅲ)卟啉

卟啉修饰TPP-PEG-PCL三嵌段聚合物

氧化锌/卟啉复合材料

氧化石墨烯-锰卟啉复合材料

氧化石墨烯/卟啉复合物光催化剂

锌卟啉/石墨烯复合材料

锡卟啉-二氧化钛复合材料

铜羧基卟啉敏化二氧化钛复合催化剂

铜卟啉-ZnO复合光催化剂

铜卟啉-TiO2复合光催化剂

铜卟啉/二氧化钛复合光催化剂

铁卟啉氯化物/亚甲基蓝@金属有机骨架复合材料

酞菁氧钛(Ti0Pc)/卟啉氧钒(TPP)复合光生材料

钛氧卟啉配合物-叶酸脂质体纳米颗粒

四苯基卟啉锌-单壁碳纳米管复合薄膜

双氢氧化物-四（４-磺酸基苯基）锰卟啉复合材料

石墨烯锰卟啉复合材料

石墨烯-金属卟啉复合材料

石墨烯-钴卟啉复合材料

石墨烯/铁卟啉/金纳米复合材料

生物炭-铁卟啉复合材料

锰卟啉-醋酸钴复合催化材料

硫化铋-锌原卟啉复合材料

金属卟啉-氧化锌(ZnO)复合材料

金属卟啉敏化掺杂复合物(MTPP/Cr-TiO2)微球

花状钨酸铋‑卟啉复合材料

富勒烯-金属卟啉复合材料

多金属氧酸盐—卟啉复合物

碘化三甲氨基苯基卟啉钴(CoTAPPI)复合膜

单氨基四苯基卟啉锰(Ⅲ)-石墨烯(GO-MnNH_2TPP)复合材料

卟啉铜接枝SiO2有机-无机复合材料

卟啉钯Pd/PMMA复合材料

卟啉/氧化亚铜复合物

RGO-TPP复合材料

rGO/TPPyP-Zn纳米复合材料

PFP/DNA/卟啉复合物

meso-四(4-三甲铵基苯基)卟啉/氧化石墨烯复合材料

meso-四(4-磺酸苯基)卟啉铜(Cu–TPPS)掺杂TiO2/SiO2复合材料

小编：axc(西安齐岳)