格列齐特
【药品名称】 | 格列齐特片 |
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【英文名称】 | Gliclazide Tab | |
【别 名】 | 达美康;来克胰;格里克那萨 | |
【剂 型】 | 片剂 | |
【规 格】 | 80mg*60片/盒 | |
【药品分类】 | 第二代磺酰脲类口服降血糖药 | |
【参考价格】 | 7.00-68.00元 | |
【贮藏方法】 | 遮光,密封保存。 |
【药理作用】
本品为第二代磺脲类口服降血糖药,对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用。其降血糖强度介于甲磺丁脲和优降糖之间。本品主要对胰腺的直接作用,促进Ca++向胰岛β细胞的转运,而刺激胰岛素的分泌。同时,也能提高周围组织对葡萄糖的代谢作用,从而降低血糖。
此外,本品能抑制血小板中花生四烯酸从磷脂中释放,从而减少血栓素(TXA3)的合成,对多种凝血因子(如Ⅴ、Ⅷ、Ⅺ)也有抑制作用,并能增高纤维蛋白溶酶原活化因子的水平,促进纤维蛋白的溶解。动物实验还发现本品可降低血浆胆固醇、甘油三酯及脂肪酸的水平。因此两者结合,既可治疗糖尿病代谢紊乱,又可防止血管病变,改善视网膜病变和肾功能。用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。
【药代药动学】
促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用。
因此,总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。吸收较快,口服后2~6小时血药浓度达峰值,持续时间可达24小时。T1/2为10~12小时,主要经肝代谢失去活性,第2天可排出98%。本品口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为2~4h,血浆蛋白结合率为85%~87%,作用维持时间为24h,血清半减期为10~12h。本品大部分在体内经肝脏代谢成无活性的代谢物,给药后1日内59%随尿排出体外,少量随粪排泄,5日中95%经肾排泄。
【相互作用】
与噻嗪类利尿药、肾上腺皮质激素和雌激素制剂合用可能减弱本品的降血糖作用。与氯霉素、双香豆素、乙醇、保泰松、羟基保泰松、氯贝丁酯和磺胺苯吡唑等能抑制本品的代谢而增强降血糖作用,甚至可能引起低血糖反应。阿司匹林、保泰松、磺胺苯吡唑能和本品竞争与血浆蛋白的结合,从而增强本品的降血糖作用。
与非甾体抗炎药(特别是水杨酸盐)、磺按类抗菌药、香豆素类抗凝剂、单胺氧化酶抑制剂、β-受体阻断剂、苯二氮卓类、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时,用量应减少。
【适应病症】
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功β细胞能,并且无严重的并发症。主要用于成年后发病单用饮食控制无效的,且无酮症倾向的轻、中型糖尿病。还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用于单用不能控制的患者,与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病,可减少胰岛素用量。
【用法用量】
口服开始80mg,早餐前或早餐后及午餐前各一次,也可40mg,一日3次,三餐前服,必要时7日后每日量增加80mg。一般每日剂量80~240mg,最大剂量每日不超过320mg。制剂与规格:格列齐特片80mg。口服,一次80mg,开始一日2次,连服2-3周,以后视病情增减药量,一日剂量范围80-240mg。可致血象改变。用药期间定期检查血象。幼年型糖尿病,伴有酮症糖尿病,糖尿病性昏迷等均需注射胰岛素,不能单用本品。
口服之后,每日160mg,一般开始每日80~160mg,以后根据病情,可增至每日240~320mg,分2~3次服。胰岛素改用本品者,如原剂量较大(约20~30IU)则第1日将胰岛素减半,加服本品,以后视病情逐步减量。服药期间宜定期复查血糖和尿糖,以便调整治疗方案。
【不良反应】
偶有轻度恶心、呕吐、上腹痛、便秘、腹泻、红斑、荨麻疹、血小板减少、粒细胞减少、贫血等,大多数于停药后消失。严重肝、肾功能不全者禁用。对磺酰脲类药过敏者禁用。Ⅱ型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况下及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时,应改用胰岛素治疗。不适用于Ⅰ型糖尿病患者。与非甾体类抗炎药(特别是水杨酸盐)、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝药、单胺氧化酶抑制剂、受体阻断剂、苯二氮、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时,剂量应减少,以免发生低血糖反应。与抗凝血类药物合用时,应经常作有关凝血检查。本药剂量过大、进食过少或剧烈运动时,应注意防止低血糖反应。
【注意事项】
1、妊娠妇女禁用;
2、服用本药期间应经常检查血象;
3、肾功能不良者慎用;
4、幼年型糖尿病、伴有酮症糖尿病、糖尿病性昏迷等,均需要注射胰岛素,不能单独应用本品。