认知氨甲苯酸生产项目

精细化工是国民经济的重要领域之一,是新材料的重要组成部分。精细化学品的使用已渗透到国民经济的各个领域和人民生活的各个方面。今年(2020年)受到新冠肺炎的影响,医药化工备受关注,也必将促使新型医药产品迎来爆发期。

新型医药中间体氨甲苯酸是一种原料药,在当前国内,国际市场上需求量非常大,全世界需求在 4000 吨左右,就国内而言,年需求 2000吨以上。下面和你一起来看看这是怎样的一个产品?

  第一部分:简介

氨甲苯酸化学名为对氨甲基苯甲酸,其性状为白色结晶性粉末、无臭、味微苦,不易溶于水,溶于乙醇、丙酮、氯仿或乙醚,其熔点 183℃~187℃ 。规格:氨甲苯酸≥99%。

氨甲苯酸结构式:

下面来看看专利文献上如何评价氨甲苯酸:

氨甲苯酸(又称止血芳酸、对氨甲基苯甲酸)是效果良好的止血药,它是通过对结合于纤维蛋白溶酶原分子上赖氨酸的可逆性阻断,从而产生抗溶解纤维蛋白原的作用。它的止血机理与止血药氨基己酸相同,且排洲慢,毒性较低,不易生成血栓,主要用于上消化道出血、渗血、外科手术出血及妇产科病出血等。北外氨甲苯酸对治疗扁桃体发炎、肺结核咳、痤疮、黄褐斑等有一定疗效。

  第二部分:氨甲苯酸的质量标准

氨甲苯酸是生产氨甲环酸重要的中间体,下图就是工厂的实拍图:

  第三部分:生产方法

在现有技术中,有关氨甲苯酸共有五种合成方法,这里简介如此下:

第一种方法(参见《全国原料药工艺汇编》第506~509页)采用对硝基苯甲酸为原料,经铁粉和盐酸还原得到对氨基苯甲酸,然后利用亚硝酸钠进行重氮化反应,再与氰化钠反应生成对氰基苯甲酸,最后在雷尼镍催化下经氢气还原得到产品氨甲苯酸,但是该合成路线步骤长,污染大,又用到剧毒的氰化钠,在生产上存在较大的安全隐患。

第二种方法以对二甲苯为原料,经催化氧化、氯化和氨化三步反应得到产品,但是氯化反应限制多,副产物多,收率较低。

第三种方法与二法类似,但是原料对异丙基甲苯不易得,并且现在溴素价格较高,导致生产成本随之增加。

第四种方法(参见CN102718673A)以对氰基氯苄为原料,经酸水解、氨化得到产品,该法虽然路线短,但水解时产生水解副产物——苄基氯,且产品晶体结构有差异。

第五种方法是目前工业上使用的现有工艺,其以对氯甲基苯甲酸为原料,经氨化、酸化、去除杂质,用氨水中和后得到产品,但此工艺副产物多,且收率较低。

经过研究,我更推崇下面这条路线:

这种方法合成路线较短,环境污染较小,生产成本较低,而且无需采用氰化钠、液氯等剧毒物品,安全性较高,而且收率较高,适合工业化大生产。

氨甲苯酸这一产品应用范围广,市场潜力大,下一期和您继续分享。

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